> Перейти на ГЛАВНУЮ Изониазид: описание, инструкция, отзывыОпубликовано: 15.11.2018
Структурная формула. Латинское название вещества. Фармако логическая группа вещества. Характеристика вещества.
Фармакология. Применение вещества. Ограничения к применению. Применение при беременности и кормлении грудью. Побочные действия вещества. Меры предосторожности вещества. Взаимодействия с другими действующими веществами. Гидразид пиридинкарбо новой кислоты. Другие синтетические анти бактериальные средства. Противотуберкуле зное средство. Гидразид изо никотиновой кислоты, структурный аналог витамина. ВБелый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света.
Легко растворим в воде, трудно в этиловом спирте, очень мало в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле водного раствора от до. Молекулярная масса. Фармако логическое действие антибактериальное, бактерицидное, противотуберкуле зное. РНКполимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза. Оказывает бактерицидное действие на в стадии размножения, МПК мкгмл.  Действует на возбудителей, расположенных вне и внутрикле точно внутри клеточные концентрации в раз превышают внеклеточные. Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентн ость возбудителя в случаев. Хорошо абсорбируется из. ЖКТ прием во время еды снижает всасывание, может подвергаться значительной био трансформации при первом прохождении через печень достигается через ч и при приеме мг составляет мкгмл, эффективная концентрация сохраняется в течение ч после перорального приема.
Связывание с белками плазмы очень низкое. Объем распределения, лкг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях включая участки казеозного некроза и биологических жидкостях, в т. чплевральной и асцитической, мокроте, слюне. ГЭБ, в спинномозговой жидкости его концентрация составляет примерно таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени ацетилируется ацетилтрансферазой до фармако логически неактивного ацетилизониазида, который затем превращается в изоникоти новую кислоту и моноацетилгид разин оказывает гепато токсичное действие. Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома. Р среди пациентов различают быстрых инактиваторов выделение менее активного вещества с мочой в течение суток, у которых. Т составляет ч, и медленных инактиваторов выделение более активного вещества, у которых относительно мало ацетилтрансфе разы и. Т составляет около ч.
Быстрым инактиват орам может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови.
Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимико бактериальную активность при его прерывистом раза в неделю введении. Т удлиняется до, ч вследствие незрелости ферментных систем печени. Выводится почками преимущественно в виде неактивных метаболитов ацетилизониазид, и у быстрых и медленных инактиваторов соответственно, и изо никотиновая кислота, в небольших количествах с фекалиями. При креатинина млмин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности.
При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида в течение ч до эффективность перитонеального диализа ограничена. Проходит через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих таковые в сыворотке крови матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий вследствие гиповитаминоза. К у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка. В опытах на животных показано эмбрио токсическое действие. Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови.
Ребенок получает, дозы, принятой матерью возможно возникновение гепатита и периферических невритов. В исследованиях на животных показана большая частота возникновения опухолей легких на фоне введения изониазида, у человека канцерогенных и онкогенных свойств не выявлено. У пожилых людей чаще возникает гепатит пациентов, в сравнении с люди молодого возраста риск развития периферического неврита выше у людей старше лет, беременных женщин, больных сахарным диабетом, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, у людей, принимающих противо судорожные средства. В высоких дозах может вызывать дефицит витамина. В, преимущественно у взрослых. Туберкулез любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими. ЛС первичная и вторичная химио профилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей. Гипер чувствительность, в т. чк этионамиду, пиразинамиду, Ниацину никотиновая кислота и другим сходными по химической структуре. ЛС, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит в т. чв анамнезе, тяжелая печеночно почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных фтивазид, метазид, опиниазид, флебит вв введение. Дозы выше мгкгсут беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно сердечная недостаточность стадии, артериальная гипертензия и стадии, ИБС, распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема в фазе обострения, гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность. При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода следует применять в дозах до мгкгсут. Категория действия на плод по. На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания. Со стороны нервной системы и органов чувств головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т. чгенерализо ванные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикацио нный психоз.
Со стороны сердечнососудистой системы и крови кроветворение, гемостаз сердцебиение, повышение системного и легочного. АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия агранулоцитоз, гемолиз при дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы, сидер областная или а пластическая анемия, тромбоцито пения. Со стороны органов. ЖКТ сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит. Со стороны мочеполовой системы гинекомастия, меноррагия, дисменорея. Аллергические реакции эозинофилия, кожная сыпь. |
